キプレス。 【キプレス(モンテルカスト)】って?効果効能・副作用を紹介!

キプレス・シングレア(モンテルカスト)はアトピー性皮膚炎に対して効果があるかどうか

キプレス

キプレスは、2001年に発売されたロイコトリエン受容体拮抗薬です。 キプレス錠は杏林製薬から発売されていますが、まったく同じお薬としてシングレア錠がMSDから発売されています。 抗ロイコトリエン薬とは、アレルギーを引き起こすロイコトリエンの働きをブロックするお薬です。 キプレスは、気管支喘息の治療やアレルギー性鼻炎の治療で使われる飲み薬です。 私自身も、咳喘息の治療のために服用しているお薬です。 喘息の治療薬は吸入薬が中心となっていますが、吸入薬が使えないなどによく使われています。 花粉症治療薬としては鼻づまりに効果的で、アレルギー性鼻炎の症状が強い時にはよくつかわれています。 ここでは、キプレスの効果についてみていきましょう。 1.花粉症に対してのキプレスのメリット・デメリット <メリット>• 1日1回の内服でコントロールできる• 2016年にジェネリック医薬品が登場• 鼻づまりに効果的• 眠気が少ない• 抗ヒスタミン薬と併用できる <デメリット>• 目のかゆみには効果が弱い• アレルギー性鼻炎として小児に使用しづらい キプレスは、アレルギーを引き起こすロイコトリエンを阻害することで、喘息とアレルギー性鼻炎に適応があります。 それぞれの病気によって使い方が異なりますが、まずは薬の用法や用量のメリット・デメリットから見ていきましょう。 キプレスは寝る前に1回のみなので、飲み忘れが少ないお薬です。 同じモンテルカストが主成分のシングレアも寝る前に1回内服するお薬です。 一方でプランルカストが主成分のオノンは、1日2回朝と夕食後に内服になります。 さらにキプレスには、小児用に細粒やチュアブルがあります。 しかしながらこれらは、喘息にしか適応がありません。 このためこちらが適応となることが多いです。 また、キプレスが適応とされているのはアレルギー性鼻炎です。 鼻づまりに特に効果があり、抗ヒスタミン薬と併用することができます。 抗ヒスタミン薬よりも眠気が少なく、鼻づまりが中心の方にはキプレス単独でも使われます。 その一方で、花粉症の目のかゆみにはあまり効きがよくありません。 キプレスはもう時期、ジェネリック医薬品の発売が予定されています。 ジェネリック医薬品が発売されれば、薬価は6割ほどになります。 2.キプレスの適応疾患と用量・用法 成人には、1日1回5mgか10mgを寝る前に1回内服します。 キプレスは、杏林薬品より2001年に発売されたロイコトリエン受容体拮抗薬です。 キプレスは気管支喘息とアレルギー性鼻炎に適応があります。 そのうち15歳以上に使用する剤形は、キプレス5mg錠・10mg錠です。 キプレス5mg錠は、アレルギー性鼻炎のみの適応です。 キプレス10mg錠は、気管支喘息とアレルギー性鼻炎の両方に適応があります。 キプレスは15歳以上であれば、花粉症の症状に合わせてキプレス5mgか10mgを1日1回寝る前に内服します。 なお6歳以上15歳未満に使用する剤形は、キプレスのチュアブル錠5mg、1歳以上6歳未満に使用する剤形はキプレス細粒4mgがありますが、2016年の時点では気管支喘息にしか適応がないので注意が必要です。 剤形については以下をお読みください。 3.キプレスの薬価とは? キプレス錠10mgの薬価は1日当たり203円程度で、自己負担3割の方は約61円になります。 キプレスは2001年に発売された薬剤になります。 年月もたっているので、ついに2016年にジェネリック医薬品が登場します。 5円 シングレアOD錠 10mg 203. 5円 シングレアチュアブル錠 5mg 190. 9円 シングレア細粒 4mg 194. 5円 キプレス錠 10mg 203. 5円 キプレスチュアブル錠 5mg 190. 7円 キプレス細粒 4mg 194. 4円 シングレアとキプレスは同じ有効成分で、どちらも先発品になります。 しかしながらわずかに薬価が異なっています。 薬価は高いお薬になります。 2016年にはジェネリックが発売されることが予想されていて、ジェネリックが発売されると6割ほどの薬価になると思われます。 剤形としてはチュアブル錠や細粒など、お子さんへの飲みやすさを意識して発売されています。 チュアブル錠はアメリカンチェリーの味になっています。 OD錠は口の中にいれたら溶けるようにできているお薬で、ミント味になっています。 飲みこみが悪い高齢者の方などに使うことが多いです。 4.キプレスの鼻炎に対する効果は? キプレスは、鼻づまりに大きな効果を示します。 花粉症の4大症状として鼻づまり・鼻水・くしゃみ・目のかゆみがありますが、キプレスは4つのうち3つをしめている鼻症状を和らげてくれます。 特に抗ヒスタミン薬の効果が弱い、鼻閉(鼻づまり)に強い効果があります。 実際のデータでご紹介します。 (MSDの許可をいただき、シングレアのデータを引用させていただきます。 ) この研究では、鼻づまり・鼻水・くしゃみ・目のかゆみの症状を4つの群に分けて比較しています。 プラセボ 黒 :偽薬(有効成分のはいっていないダミー)• クラリチン10mg 青 :効果も副作用もマイルドな抗ヒスタミン薬• 鼻閉ではプラセボ 黒 とクラリチンはあまり効果が変わらないです。 クラリチンは鼻閉に効果があるというよりは、薬を飲むこと自体での安心感から症状がよくなっているといえます。 この結果からは、クラリチンは鼻づまりに関し ては効果は乏しいということになります。 そのため鼻づまりには、キプレスなどの抗ロイコトリエンが良いことが分かります。 一方で鼻水・くしゃみ・鼻のかゆみにも、キプレス ピンク はプラセボ(黒)より効果があるのを示しています。 しかしここで注目すべきことは、キプレスとクラリチンを併用した オレンジ 場合、鼻閉・鼻水・くしゃみ・鼻のかゆみ全てにおいて、よりしっかりと効果を示していることです。 キプレスは抗ロイコトリエン薬になります。 ロイコトリエンとは、アレルギーのときに放出される化学伝達物質(ケミカルメディエーター)で、ヒスタミンも同じようにして放出されます。 それぞれが別の働きをして、様々なアレルギー症状が引き起こされるのです。 キプレスはロイコトリエンを、抗ヒスタミン薬はヒスタミンをブロックします。 これによってアレルギー症状を抑えることができるのですが、どちらも異なる物質に働くのでお互い違う効果が期待できます。 (抗ヒスタミン薬の中には、抗ロイコトリエン作用のあるものもあります) このようにキプレスと抗ヒスタミン薬を併用することで、単独よりはるかに高い効果が得られたことを示したのがオレンジの図になります。 ちなみに抗ヒスタミン薬と抗ロイコトリエン薬を併用して副作用が増えたという報告はありません。 どちらのお薬も、そこまで重篤な副作用がないのが特徴です。 抗ヒスタミン薬の一部の薬で眠気が問題になりますが、キプレスで眠気が増加することはまれです。 さらに鼻症状が主で抗ヒスタミン薬だと眠くなる人は、キプレス単独でのコントロールがお勧めです。 さらに最近では、キプレスを含むロイコトリエン受容体拮抗薬も、花粉症の症状がでる前からお薬を飲み始めることがガイドラインでも推奨されています。 少し煩雑な表になりますが、注目すべきは赤のグラフです。 キプレスを花粉が飛ぶ前からずっと内服していた場合、飛んだあとも症状がかなり抑えられているのが分かります。 5.抗ロイコトリエン薬のキプレスの位置づけは? オノン・キプレス・シングレアは、喘息やアレルギー性鼻炎ともに大きな効果の差はありません。 キプレスとシングレアは、同じモンテルカストを成分としています。 このため名前が違いますが、発売元が違うだけで同じお薬です。 オノンはロイコトリエン受容体拮抗薬の分類では同じですが、成分はプランルカストです。 キプレスやキプレスとの一番の違いは服用方法です。 キプレス・シングレアが1日1回1錠ですみますが、オノンは1日2回で1回2カプセル(計4カプセル)の服用となっています。 薬価を最高用量で比較すると、• オノン:53. 8円 3割負担で64. キプレス・シングレア:203. 5円 3割負担で61. 1円 となっています。 オノンでは現在ジェネリック医薬品が発売されていることから、ジェネリックのプランルカスト錠が最も安いです。 なお、気になる効果や副作用は、2001年にで、プランルカストとモンテルカストを比較を比較して検証しています。 結果としては、どちらも差がないと結論付けられていました。 6.キプレスが花粉症で向いている人とは?• 鼻づまりが強い人• 抗ヒスタミン薬だけでは効果が不十分な人• 抗ヒスタミン薬では眠気が出てしまう人• 内服を1回で済ませたい人 キプレスが花粉症に対して効果を示すのは、鼻づまりの人です。 鼻づまりは花粉症の中でも改善が難しい症状でした。 ステロイド点鼻薬であるやは即効性がなく、効果が出始めるのは1日~2日でした。 鼻の血管を収縮させて、投与して30分ほどですっきりさせていました。 しかし血管拡張の作用は一時的で、すぐにもとに戻ってしまいます。 効果がきれたからといって連続して使用すると、少しずつ効果が弱まっていきます。 そればかりか、プリビナの効果が切れると反発的に血管が膨張し、鼻づまりが逆にひどくなります。 それを改善しようとさらにプリビナを使うと、どんどん悪循環に陥ってしまっていました。 しかし全身の血管を収縮してしまうため、• 糖尿病• 高血圧• 心疾患• 緑内障• 尿閉 の方には慎重投与及び重症な場合は禁忌とされていました。 こういった背景のため、アレルギー性鼻炎のガイドラインでは、鼻閉の第一選択肢は抗ロイコトリエン薬となっています。 そのため花粉症で鼻詰まりを認める方はまずキプレスを含めた抗ロイコトリエン薬を試してみるのが良いでしょう。 抗ヒスタミン薬を使っていて効果が不十分な方も、キプレスを併用することでさらなる改善効果が期待できます。 抗ヒスタミン薬は副作用として眠気がみられますが、抗ロイコトリエン薬のキプレスでは眠気が少ないです。 眠気のために抗ヒスタミン薬が合わない方には向いています。 7.キプレスの作用機序とは? キプレスは抗ロイコトリエン薬になります。 ロイコトリエンというアレルギー物質をブロックすることで、アレルギー症状を抑えるお薬です。 その作用機序(メカニズム)はどのようになっているのでしょうか?ここでは花粉症を例にして、キプレスの作用機序についてみていきましょう。 7-1.花粉症の症状が生じる原因とは? 目や鼻からスギ花粉を外に出そうとする防御反応です。 涙や鼻水によって、結果として花粉を目の外から追い出そうとします。 花粉症というのは体が花粉を敵と認識して外に出そうとする防御反応です。 その防御反応は以下のようになります。 花粉 スギ が体内に侵入。 マクロファージ 体の中の警察官 が異物と認識して花粉を食べる。 マクロファージがT細胞、そしてB細胞とバケツリレーのように花粉の情報を次々に渡す。 花粉が次に入ってきたときに撃退するために、B細胞がIgEという特殊な爆弾を作り、肥満細胞 体の中の爆弾保管庫 に保管しておく。 花粉が再び侵入した際に、肥満細胞は保管しておいたIgE爆弾が発射されて花粉にくっつく。 IgEが爆発することをきっかけに、ヒスタミンやロイコトリエンなどの化学伝達物質(ケミカルメディエーター)が放出される。 このヒスタミンなどの化学物質が目に作用すると、目を刺激してかゆみや充血を生み出します。 目のかゆみや充血が起こると、涙が出てきます。 涙によって花粉を目の外に追い出そうとするのです。 ヒスタミンが鼻に作用すると鼻を刺激して、くしゃみや鼻水として外に花粉を出そうとするのです。 一方でロイコトリエンは、鼻の血管を刺激して血管を拡張させたり、血液の成分を漏出させます。 その結果、鼻の血流がうまく回らなくなって鼻の粘膜が腫れ、鼻づまりを起こします。 ロイコトリエンはまた、気管支を収縮する働きもあります。 喘息ではこのロイコトリエンも関与しています。 7-2.キプレスの作用機序 主に抗ロイコトリエン拮抗薬として、オノンはロイコトリエンの働きを邪魔します。 キプレスの主成分はモンテルカストであり、抗ロイコトリエン薬になります。 速効性を求めるのであれば、直接目や鼻の症状を引き起こすヒスタミンをブロックする必要があるのです。 このようにキプレスは、ロイコトリエンが受容体と結合するのをブロックすることによってアレルギー症状を抑えているのです。 まとめ <メリット>• 鼻づまりをコントロールするのに適している• 抗ヒスタミン薬と併用が可能• 眠気が少ない• ジェネリックが発売される• 1日1回の内服でコントロール可能 <デメリット>• 鼻づまり以外花粉症の症状(鼻水・くしゃみ・目のかゆみ)に対しての効果は弱い• 小児には喘息しか適応がない <向いている人>• 鼻づまりが強い人• 抗ヒスタミン薬だけでは効果が不十分な人• 抗ヒスタミン薬では眠気が出てしまう人• 内服を1回で済ませたい人.

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【知っておこう】シングレア、キプレス、モンテルカストの使い分け【錠、OD錠、チュアブル、細粒】

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キプレス・シングレア(モンテルカスト)はアトピー性皮膚炎に対して効果があるかどうか キプレス・シングレア(モンテルカスト)はアトピー性皮膚炎に対する適応症がありません。 さらに効果があるかどうかもわかりません。 海外の報告を確認したところ、中等度から重度のアトピー性皮膚炎を患っている小児または成人を対象としてモンテルカストを適応外(オフラベル)として使用したデータを調べてみました。 モンテルカスト服用によりかゆみ症状が改善したと記されていたのは4報告あり、別の2報告ではモンテルカスト服用により抗ヒスタミンの内服と、局所ステロイド軟膏と同程度にかゆみが改善したという報告もありました。 一方でモンテルカストは、「かゆみ症状に効果がなかった」と報告している5つの論文も確認しました。 ~かゆみ効果がないと報告した論文~ 2~6歳の小児54人に対してモンテルカストを8週間服用した後に2週間の休薬期間を設けて、その後8週間プラセボ(偽薬)を飲んでモンテルカストとプラセボの効果を比較したところ統計的に差が出なかった。 中等度~重度のアトピー性皮膚炎患者さんを対象として各種免疫抑制薬の効果を確認したところシクロスポリンAは効果的ですが、アザチオプリンは有効性が低く第二選択肢程度、メトトレキセートは第三選択肢といった感じです。 ミコフェノール酸、モンテルカスト、免疫グロブリンについては限定的なエビデンスしかないため推奨には至らなかった。 実際、免疫抑制薬はアトピー性皮膚炎の治療薬として有用ですが、ロイコトリエン阻害剤は非常に低いレベルで効果を示す、または効果がないかを調査する必要があるとしるした報告もあります。 モンテルカストは喘息及び鼻炎のための薬物であり、その作用は気道に対する局所的なものである。 気道外のアレルギー症状(結膜炎、口腔内症状、湿疹および蕁麻疹)についてはプラセボ治療とモンテルカスト治療との間に差がなかった。 中等度から重度のアトピー性皮膚炎患者(16~60歳)を対象として8週間モンテルカスト10mgまたはプラセボを飲んだ時のアトピーの重症度を比較したところ、統計的な有意差はなかった。 プラセボ群の方が若干改善がみられた。 中等度から重度のアトピー性皮膚炎患者59人を対象としてプラセボまたはモンテルカスト10mgを4週間服用したところ、有効性は確認できなかった。 そのため私としては「おそらくシングレア・キプレス(モンテルカスト)にはアトピー性皮膚炎に対して効果はない(非常に弱い)んだろうなぁ」という感想を持ちました。

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キプレス錠の効果と特徴

キプレス

気管支喘息:モンテルカストとして10mgを1日1回就寝前に経口投与する。 アレルギー性鼻炎:モンテルカストとして5~10mgを1日1回就寝前に経口投与する。 用法・用量に関連する使用上の注意• モンテルカストフィルムコーティング錠はモンテルカストチュアブル錠と生物学的に同等でなく、モンテルカストチュアブル錠はモンテルカストフィルムコーティング錠と比較してバイオアベイラビリティが高いため、モンテルカストフィルムコーティング錠5mgとモンテルカストチュアブル錠5mgをそれぞれ相互に代用しない。 気管支喘息及びアレルギー性鼻炎を合併し気管支喘息の治療のために本剤を用いる成人患者には、モンテルカストとして10mgを1日1回就寝前に経口投与する。 気管支喘息 国内で実施された臨床試験において、523例中46例 8. 主な副作用は下痢9件 1. 国内で実施された特定使用成績調査における安全性評価対象3,891例中94例 2. アレルギー性鼻炎 国内で実施された臨床試験において、1,678例中70例 4. 主な副作用は口渇14件 0. また、臨床検査値の異常変動は、1,672例中46例51件に認められ、主なものはALT GPT 上昇 1,672例中9件 、白血球数増加 1,670例中6件 、尿潜血 1,671例中6件 等で、気管支喘息と同様であった 承認時。 国内で実施された製造販売後調査 使用成績調査及び特定使用成績調査 における安全性評価対象1,365例中9例 0. 重大な副作用• アナフィラキシー 頻度不明 :アナフィラキシーが現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には直ちに投与を中止し適切な処置を行う。 血管浮腫 頻度不明 :血管浮腫が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には直ちに投与を中止し適切な処置を行う。 劇症肝炎 頻度不明 、肝炎 頻度不明 、肝機能障害 0. 中毒性表皮壊死融解症 Toxic Epidermal Necrolysis:TEN 頻度不明 、皮膚粘膜眼症候群 Stevens-Johnson症候群 頻度不明 、多形紅斑 0. 血小板減少 頻度不明 :血小板減少 初期症状:紫斑、鼻出血、歯肉出血等の出血傾向 が現れることがあるので、このような症状が現れた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。 その他の副作用:次のような症状又は異常が現れた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行う。 過敏症: 0. 精神神経系: 0. 呼吸器: 頻度不明 肺好酸球増多症。 消化器系: 0. 肝臓: 0. 筋骨格系: 0. その他: 0. 副作用の頻度は、錠剤、チュアブル錠剤、細粒剤での国内臨床試験及び製造販売後調査等 使用成績調査、特定使用成績調査、製造販売後臨床試験 の結果を合わせて算出した。 使用上の注意 禁忌 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。 重要な基本的注意• 本剤は、喘息の悪化時ばかりでなく、喘息が良好にコントロールされている場合でも継続して服用するよう、喘息患者に十分説明しておく。 本剤は気管支拡張剤、ステロイド剤等と異なり、すでに起こっている喘息発作を緩解する薬剤ではないので、このことは患者に十分説明しておく必要がある。 気管支喘息患者に本剤を投与中、大発作をみた場合は、気管支拡張剤あるいはステロイド剤を投与する必要がある。 長期ステロイド療法を受けている患者で、本剤投与によりステロイドの減量をはかる場合は十分な管理下で徐々に行う。 本剤投与によりステロイド維持量を減量し得た患者で、本剤の投与を中止する場合は、原疾患再発の恐れがあるので注意する。 本剤との因果関係は明らかではないが、うつ病、自殺念慮、自殺及び攻撃的行動を含む精神症状が報告されているので、患者の状態を十分に観察する。 本剤を含めロイコトリエン拮抗剤使用時に好酸球性多発血管炎性肉芽腫症様の血管炎を生じたとの報告があり、これらの症状は、おおむね経口ステロイド剤の減量・中止時に生じているので、本剤使用時は、特に好酸球数の推移及びしびれ、四肢脱力、発熱、関節痛、肺浸潤影等の血管炎症状に注意する。 本剤投与により効果が認められない場合には、漫然と長期にわたり投与しないように注意する。 併用注意:フェノバルビタール[本剤の作用が減弱する恐れがある フェノバルビタールがCYP3A4を誘導し、本剤の代謝が促進される ]。 妊婦・産婦・授乳婦等への投与• 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与する[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない 海外の市販後において、妊娠中に本剤を服用した患者から出生した新生児に先天性四肢奇形がみられたとの報告がある。 これらの妊婦のほとんどは妊娠中、他の喘息治療薬も服用していた。 本剤とこれらの事象の因果関係は明らかにされていない ]。 授乳中の婦人に投与する場合は慎重に投与する[動物実験 ラット で乳汁中への移行が報告されている]。 小児等への投与• 気管支喘息:• 6歳以上の小児の気管支喘息に対しては、モンテルカストチュアブル錠5mgを1日1回就寝前に投与する。 1歳以上6歳未満の小児の気管支喘息に対しては、モンテルカスト細粒4mgを1日1回就寝前に投与する。 1歳未満の乳児の気管支喘息、新生児の気管支喘息、低出生体重児の気管支喘息に対するモンテルカスト製剤の安全性は確立していない[国内でのモンテルカスト製剤の使用経験がない]。 アレルギー性鼻炎:小児のアレルギー性鼻炎等に対するモンテルカスト製剤の安全性は確立していない[国内でのモンテルカスト製剤の使用経験がない]。 適用上の注意• 薬剤交付時:PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導する PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。 食事の有無にかかわらず投与できる。 その他の注意 プラセボ対照臨床試験41試験を対象に統合解析を行った結果、本剤投与群9,929例中1例において自殺念慮が認められたのに対して、プラセボ群7,780例において自殺念慮は認められなかった。 また、プラセボ対照臨床試験46試験を対象に統合解析を行った結果、行動変化に関連する事象 不眠、易刺激性等 が、本剤投与群11,673例中319例 2. 取扱い上の注意 使用期限内であっても、開封後はなるべく速やかに使用する。 保管上の注意 遮光 開封後防湿。

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